Rimadyl 25 Mg Antinflamatorio

Rimadyl

O carprofen é um agente antiinflamatório com características analgésicas e atividade antipirética.

Semelhantemente a outros antiinflamatórios não esteróides o modo exato de ação do carprofen não foi estabelecido; entretanto, a inibição da síntese de prostaglandina explica, pelo menos, parte do seu mecanismo de ação.

O carprofen é um inibidor moderadamente potente de fosfolipase A2 e um inibidor reversível de ciclo-oxigenase (COX). Em cultura in vitro de células de origem canina, o carprofen mostrou seletividade 129 vezes maior para COX-2, a forma induzível da enzima acima do normal em tecido machucado e inflamado, comparada com sua inibição de COX-1, a isozima que está envolvida em uma função gástrica normal.

Em ratos, o carprofen mostrou ser um bloqueador muito mais fraco de ácido araquidônico, do que a indometacina, em diarréia induzida. Este efeito do carprofen na síntese da prostaglandina no trato gastrintestinal pode explicar sua atividade ulcerogênica relativamente baixa, comparada a outras drogas de sua classe. O carprofen tem mostrado inibir a liberação de várias prostaglandinas em dois sistemas inflamatórios de células: leucócitos polimorfonucleares de rato (PMN) e células sinoviais reumatóides humanas.

Diversos estudos demonstraram que o carprofen tem efeitos moduladores nas respostas imunes celular e humoral. Dados também indicam que o carprofen inibe a produção do fator ativante de osteoclasto (OAF), PGE1 e PGE2 através dos seus efeitos inibitórios da biosíntese de prostaglandinas.
Com base na comparação de dados obtidos através de administração intravenosa, o carprofen é rapidamente e quase completamente absorvido (mais do que 90% biodisponível) quando administrado oralmente. Os picos de concentrações no plasma sanguíneo foram alcançados em 1-3 horas após administração oral de 1, 5 e 25 mg/kg em Rimadyl® cães.

A média da meia-vida terminal de carprofen é de aproximadamente 8 horas, após administração de dosagem oral única variando de 1,35 mg/kg de peso corporal . Após administração de dosagem único intravenosa de 100 mg, a média da meia-vida de eliminação foi de aproximadamente 11,7 horas no cão. Rimadyl® é mais do que 99% ligado à proteína no plasma e exibe um volume muito pequeno de distribuição.

O carprofen é eliminado no cão inicialmente por biotransformação no fígado seguido por rápida excreção dos metabólitos resultantes (o éster glucoronida de carprofen e o éter glucoronida de 2 metabólitos fenólicos, 7 - hidroxi carprofen e 8 - hidroxi-carprofen) nas fezes (70%) e urina (10-20%). Foi observada alguma circulação enterohepática da droga.